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伊立替康的藥理作用
點擊次數(shù)：1636 更新時間：2020-04-21
伊立替康是喜樹堿的一種半合成衍生物，屬于一個特異性拓撲異構(gòu)酶Ⅰ抑制劑。伊立替康是近年來治療多種惡性腫瘤的新型化療藥物，主要用于晚期轉(zhuǎn)移性大腸癌的一線治療，也可用于其他腫瘤的輔助治療。伊立替康是實體腫瘤的重要化療藥物，但因其關(guān)鍵代謝酶尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶1A1（UGT1A1）的多態(tài)性而可能導(dǎo)致化療效果及毒性出現(xiàn)較大的個體差異。
伊立替康是喜樹堿的半合成衍生物。喜樹堿可特異性地與拓撲異構(gòu)酶I結(jié)合，后者誘導(dǎo)可逆性單鏈斷裂，從而使DNA雙鏈結(jié)構(gòu)解旋;伊立替康及其活性代謝物SN-38可與拓撲異構(gòu)酶I-DNA復(fù)合物結(jié)合，從而阻止斷裂單鏈的再連接。現(xiàn)有研究提示，伊立替康的細胞毒作用歸因于DNA合成過程中，復(fù)制酶與拓撲異構(gòu)酶I-DNA一伊立替康(或SN-38)三聯(lián)復(fù)合物相互作用，從而引起DNA雙鏈斷裂。哺乳動物細胞不能有效地修復(fù)這種DNA雙鏈斷裂。
伊立替康與神經(jīng)肌肉阻滯劑之間的相互作用不可忽視，開普拓具有抗膽堿酯酶活性，具有抗膽堿酯酶活性的藥物可延長hu珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用，非去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑可延長hu珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用，而非去極化藥物的神經(jīng)肌肉阻滯作用可能被拮抗。配伍禁忌：尚不清楚。請勿與其他藥物混合。
